IVERMECTIN 6

2. Hoạt chất: 

3. Tính chất dược lý

3.1. Dược lực học

• Ivermectin được phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis, là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn.
• Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun thân tròn, thuốc lần đầu tiên được dùng cho người vào năm 1981.
• Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa (chó, mèo), giun móc và giun chỉ Wechereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
• Hiện nay, ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 – 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh; còn ấu trùng ở giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn.
• Đã biết khá rõ cơ chế tác dụng của ivermectin đối với giun chỉ Onehocerca. Thuốc gây ra tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama – amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau si náp của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.
• Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương cúa các loài động vật có vú. Vì vậy, không ảnh hướng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loại này.
• Tác dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng tại tử cung giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, rồi bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan của bệnh.

3.2. Dược động học

• Cho đến nay vẫn còn chưa biết rõ sinh học khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. 
• Nói chung, không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so với 50 microgam/lít).
• Tuy nhiên, khi dùng ivermectin với đồ uống có cồn như bia, rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tăng lên trong bữa ăn giàu chất béo. 
• Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế.
•  Ivermectin có thể tích phân bố 3 – 3,5 lít/kg, không qua hàng rào máu não. Nửa đời thải trừ vào khoảng 18 giờ. Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương. 
• Chuyển hóa của thuốc chưa được nghiên cứu kỹ. Tuy nhiên đã thấy thuộc bị thủy phân và bị khử methyl ở gan. Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.