Alphagan p

1. Thành phần

Hoạt chất: brimonidin tartrat 7,5mg/lọ 5mL.

Chất bảo quản: PURITE 0,005% (0,05mg/mL)

Tá dược: natri carboxymethylcellulose, natri borat decahydrat, acid boric, natri chlorid, kali chlorid, calci chlorid dihydrat, magnesi chlorid hexahydrat, nước tinh khiết và acid hydrochloric và/hoặc natri hydroxid để điều chỉnh pH.

2. Công dụng (Chỉ định)

ALPHAGAN P được chi định để làm hạ nhãn áp ở bệnh nhân glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.

3. Cách dùng - Liều dùng

Liều dùng khuyến cáo là một giọt ALPHAGAN P (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,15% nhỏ vào mắt bệnh mỗi ngày ba lần, cách nhau khoảng 8 giờ.

Nếu dùng hơn một thuốc nhỏ mắt thì các thuốc phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

- Quá liều

Quá liều nhỏ mắt: Trong các trường hợp quá liều nhận được, những hiện tượng được báo cáo giống như những hiện tượng đã được liệt kê ở mục phản ứng phụ.

Quá liều toàn thân do vô tình nuốt phải: Có rất ít thông tin liên quan đến vô tình nuốt phải ở người lớn. Tác dụng phụ duy nhất được báo cáo là hạ huyết áp. Điều trị quá liều đường uống bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cần giữ thông đường hô hấp.

Các triệu chứng quá liều brimonidin như ngừng thở, nhịp tim chậm, hôn mê, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, giảm trương lực, ngủ lịm, xanh xao, suy hô hấp và buồn ngủ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em được điều trị bằng ALPHAGAN như là một phần của điều trị y tế đối với glaucoma bẩm sinh hoặc do tình cờ uống phải (tham khảo phần Sử dụng ở trẻ em).

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng ALPHAGAN P ở bệnh nhân quá mẫn cảm với brimonidin tartrat hoặc với các thành phần khác của thuốc. Chống chỉ định dùng ALPHAGAN P ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO). Chống chỉ định dùng ALPHAGAN P ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (dưới 2 tuổi).

5. Tác dụng phụ

Phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 10 - 20% người dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 - 0,2%) bao gồm: viêm kết mạc dị ứng, xung huyết kết mạc và ngứa mắt.

Những phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 5 - 9% đối tượng được điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 - 0,2%) bao gồm: cảm giác nóng rát trong mắt, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, nhuộm màu/ăn mòn giác mạc, tăng huyết áp, khô miệng và rối loạn thị giác.

Phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 1 - 4% người dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 - 0,2%) bao gồm: phản ứng dị ứng, suy nhược, viêm bờ mi, viêm kết mạc mí, nhìn mờ, viêm phế quản, đục thủy tinh thể, kết mạc tái nhợt, phù kết mạc, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, nhú kết mạc, ho, chóng mặt, khó tiêu, khó thở, tràn nước mắt, xuất tiết mắt, khô mắt, kích ứng mắt, nhức mắt, phù mí mắt, ban đỏ ở mi mắt, mệt mỏi, hội chứng cúm, viêm kết mạc nặng, cảm giác có dị vật trong mắt, rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, tăng cholesterol máu, hạ huyết áp, nhiễm trùng (chủ yếu là cảm lạnh và nhiễm trùng hô hấp), mất ngủ, viêm giác mạc, rối loạn mí mắt, cảm giác châm chích ở mắt, viêm họng, sợ ánh sáng, phát ban, viêm mũi, nhiễm trùng xoang, viêm xoang, buồn ngủ, xót mắt, bệnh giác mạc chấm nông, chảy nước mắt, tổn hại thị trường, bong dịch kính, rối loạn dịch kính, hiện tượng ruồi bay và giảm thị lực.

Phản ứng phụ gặp ở dưới 1% bệnh nhân dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 - 0,2%) bao gồm: ăn mòn giác mạc, mất ngủ, khô mũi, buồn ngủ, và lệch lạc cảm giác vị giác.

Kinh nghiệm hậu mãi:

Các phản ứng phụ sau đây đã được xác định trong khi sử dụng ALPHAGAN P hậu mãi trong thực hành lâm sàng.

Rối loạn mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi, chóng mặt.

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn

Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

- Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng chung:

Trẻ em từ 2 tuổi trở lên, đặc biệt khi cân nặng ≤ 20 kg, nên được điều trị thận trọng và theo dõi chặt chẽ do tỷ lệ mắc cao và mức độ nghiêm trọng của hiện tượng buồn ngủ. Xin tham khảo phần Sử dụng ở trẻ em. Mặc dù dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat (ALPHAGAN P) 0,15% có tác dụng rất ít trên huyết áp và nhịp tim của bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng ALPHAGAN P ở bệnh nhân sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng.

Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của ALPHAGAN P trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nến cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này.

Cần thận trọng khi dùng ALPHAGAN P ở bệnh nhân trầm cảm, suy não, suy mạch vành, hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp tư thế đứng, hoặc viêm tắc nghẽn mạch máu. Người bệnh được chỉ định dùng thuốc hạ nhãn áp cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ.

Sử dụng ở trẻ em:

Trong một nghiên cứu 3 tháng, pha 3 ở trẻ em từ 2 - 7 tuổi bị glaucoma không được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc chẹn beta, tỷ lệ cao về buồn ngủ (55%) đã được báo cáo với ALPHAGAN 0,2% dưới dạng điều trị bổ trợ. Ở 8% trẻ em, điều này nặng và dẫn đến ngừng điều trị ở 13%. Tỷ lệ buồn ngủ giảm khi tuổi càng tăng, ít nhất ở nhóm 7 tuổi (25%), nhưng bị ảnh hưởng nhiều hơn bởi cân nặng, xảy ra thường xuyên hơn ở những trẻ em cân nặng ≤ 20kg (63%) so với những trẻ có cân nặng > 20kg (25%).

Độ an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định. Kích động, ngừng thở, nhịp tim chậm, hôn mê, co giật, tím tái, trầm cảm, khó thở, cảm xúc không ổn định, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, giảm trương lực, giảm thông khí, dễ bị kích thích, ngủ lịm, xanh xao, suy hô hấp và buồn ngủ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em sử dụng brimonidin đối với glaucoma bẩm sinh hoặc do tình cờ uống phải.

Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi:

Chưa thấy có sự khác biệt về an toàn và hiệu quả của thuốc giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

- Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Tác dụng gây quái thai: Phụ nữ có thai nhóm B.

Brimonidin tartrat không gây quái thai khi dùng đường uống trong thời gian mang thai từ ngày thứ 6 đến ngày thứ 15 ở chuột cống và từ ngày thứ 6 đến ngày thứ 18 ở thỏ.
Liều cao nhất brimonidin tartrat sử dụng trên chuột cống (2,5mg/kg/ngày) và trên thỏ (5,0 mg/kg/ngày) cho trị số AUC đạt được tương ứng lần lượt gấp 260 và 15 lần trị số này ở người sau khi nhỏ 1 giọt ALPHAGAN P 0,15% ở cả hai mắt, 3 lần/ngày.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, brimonidin qua được nhau thai và một phần vào tới tuần hoàn thai.
Chỉ nên dùng ALPHAGAN P cho người mang thai khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn sự rủi ro với thai.

Bà mẹ cho con bú:

Chưa rõ thuốc này có qua được sữa mẹ hay không, mặc dù nghiên cứu trên động vật cho thấy brimonidin tartrat bài tiết được qua sữa động vật. Tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc này, nên cân nhắc cho trẻ ngừng bú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc.

- Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cũng như các thuốc khác trong nhóm này, ALPHAGAN P có thể gây mệt mỏi và/hoặc buồn ngủ ở một số bệnh nhân. Đối với những bệnh nhân đang làm các hoạt động nguy hiểm cần phải thận trọng do khả năng giảm sự tỉnh táo về tinh thần. ALPHAGAN P cũng có thể gây nhìn mờ hoặc rối loạn thị giác ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân nên chờ đến khi các triệu chứng này qua đi trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

- Tương tác thuốc

Mặc dù các nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu với ALPHAGAN P chưa được thực hiện, cần xem xét khả năng có thể có tác dụng phụ trợ hoặc làm mạnh thêm các thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần hoặc thuốc gây mê). ALPHAGAN P là chất chủ vận alpha nên có thể làm giảm mạch và huyết áp. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc như thuốc chẹn beta (nhỏ mắt hoặc toàn thân), thuốc chống tăng huyết áp và/hoặc các glycoside trợ tim.

Đã có báo cáo là thuốc chống trầm cảm ba vòng làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidine dùng toàn thân. Chưa rõ có phải việc sử dụng đồng thời những thuốc này với ALPHAGAN P có thể gây tương tác về tác dụng làm hạ nhãn áp hay không. Tuy nhiên, trong các thí nghiệm trên thỏ, thuốc ức chế MAO và thuốc chống trầm cảm 3 vòng không làm thay đổi phản ứng nhãn áp với brimonidin. Chưa có dữ liệu vé hàm lượng catecholamine trong tuần hoàn sau khi nhỏ ALPHAGAN P. Tuy nhiên, những bệnh nhân đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng cần thận trọng vì những thuốc này có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa và hấp thu của các amin trong tuần hoàn.